虽然近年来针对 RET 融合的靶向治疗取得了一定进展，如 Pralsetinib 和 Selpercatinib 等选择性 RET 抑制剂已获批用于治疗 RET 融合阳性 NSCLC，但几乎所有接受治疗的患者最终都会产生耐药性。而且，现有的多激酶抑制剂在治疗 RET 融合阳性 NSCLC 时，存在临床疗效相对有限、治疗相关毒性比例较高等问题。因此，开发更有效的针对 RET 融合的靶向药物迫在眉睫。