GPCR作为药物研发中最重要的一类靶点，目前约有30%的上市药物通过调节GPCR发挥治疗作用。GPCR主要通过经典途径（G蛋白依赖性途径，包括Gi/s以及Gq通路）和非经典途径（β-arrestin途径）介导细胞信号转导（如图1所示），在进行GPCR药物高通量筛选时，需要对候选药物进行大量的验证和优化，以确保其对于下游信号通路的精细调控。